美替尼聯合維羅非尼治療具有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑素瘤，中位無進展生存期：12.3個月；中位總生存期：22.3個月；客觀緩解率：70%；中位緩解持續時間：13.0個月。
曲美替尼（Mekinist?）：靶點MEK1、MEK2。2013年5美國首批，中國未獲批上市，目前處于原研進口申請臨床狀態。曲美替尼作為單藥用于治療BRAF V600E或V600K突變的不能切除的或轉移性的黑色素瘤，中位無進展生存期：4.8個月；客觀緩解率：22%；中位持續緩解時間：5.5個月。曲美替尼與達拉非尼聯合用藥，用于治療被FDA批準試驗所證實存在BRAF V600E或V600K突變的不能切除的或轉移性的黑色素瘤，中位總生存期：25.1個月；中位無進展生存期：9.3個月；總緩解率：66%；中位持續緩解時間：9.2個月。
Binimetinib（Mektovi?）：靶點MEK1、MEK2。2018年6美國首批，中國未獲批上市，目前處于原研進口申請臨床狀態。Binimetinib被批準聯合Encorafenib治療BRAF V600E或BRAF V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤，中位無進展生存期：14.9個月；總緩解率：63%；中位緩解持續時間：16.6個月。
小編在這里溫馨的提醒大家，在服藥前，一定要看清楚藥物的注意事項及其副作用，服藥期間，如果出現不良反應，一定要及時的處理，避免發生不好的事情。所以在購買渠道上患者朋友還需慎重選擇。如果需要了解更多可以咨詢海得康醫學顧問400-001-9763
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將溶瘤病毒T-VEC與MEK抑制劑曲美替尼（Trametinib）聯合使用，可以加強殺死腫瘤細胞的能力，動物實驗中的有效率從單藥治療的20%上升到50%。接著，研究人員嘗試了將T-VEC、曲美替尼和PD-1單抗藥聯合施加，結果顯示，受試動物幾乎100%獲得持續完全緩解。此外，在結腸癌小鼠模型中，動物接受三聯療法后腫瘤完全消失。
小編在這里溫馨的提醒大家，在服藥前，一定要看清楚藥物的注意事項及其副作用，服藥期間，如果出現不良反應，一定要及時的處理，避免發生不好的事情。所以在購買渠道上患者朋友還需慎重選擇。如果需要了解更多可以咨詢海得康醫學顧問400-001-9763
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雙藥聯合組對比達菲替尼單藥組總體中位無進展生存期（mPFS）為9.3個月對比8.3個月，mOS試驗組與對照組至實驗截止日期均尚未達到。雙藥聯合組ORR為67%對比達拉非尼組51%，雙藥聯合組中，22名患者獲得CR（10%），118名病人獲得PR（56%），達拉非尼單藥組中獲益CR及PR的患者分別為18（9%）以及90（43%）。
從安全性角度來看，兩組中最常見的不良反應為發熱、疲勞、惡心、頭痛、寒戰、腹瀉、關節痛、皮疹和高血壓。與達拉非尼單藥組相比，雙藥聯合組中皮膚鱗狀細胞癌(2% vs. 9%)或皮膚角化過度(3%vs. 32%)的患者更少，這是由于BRAF抑制劑所介導MAPK通路激活會誘導其他腫瘤的生成，而MEK抑制劑在改善BRAF突變腫瘤的生存周期的同時可以避免MAPK通路的激活。
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BRAF是KRAS-BRAF-MEK-ERK通路上的一員，位于RAS下游的絲氨酸/蘇氨酸激酶，可直接激活MEK1／2，導致ERK1／2磷酸化。BRAF基因的活化突變會導致激酶持續活化觸發下游調節癌細胞增殖與存活的通路，因此，BRAF是很多腫瘤形成的驅動基因。而其中具有致癌以及治療價值的是V600的突變，主要包括V600E和V600K突變。改為點的突變可引起下游活化致癌，占整體BRAF突變的一半。
達拉菲尼聯合曲美替尼實驗：
這項研究是一項正在進行的II期，多中心、非隨機、開放標簽研究的一部分，實驗分析研究來自57名IV期 BRAF V600E突變的非小細胞肺癌病人，受試者均接受過至少一線含鉑化療方案。所有病人接受口服達拉非尼（150mg bid）聯合口服曲美替尼（2mg qd），21天為一個周期，直至疾病進展。主要研究終點為ORR，次要研究終點為PFS,OS以及安全性。?研究顯示，截止最終隨訪日期，ORR為63.2%，其中2名患者達到CR，34名患者達到PR，另外，mPFS達到9.7個月之久，37名患者（65%）PFS超過6個月，mOS至截止日期尚未完全達到。安全性上，常見的不良事件(≥30%)包括：發熱(46%)、惡心 (40%)、惡心、嘔吐(35%),腹瀉(33%)、虛弱(32%)等。
以上就是癌種BRAF突變的靶向治療曲美替尼的相關內容，通過以上的介紹，相信大家都有了一定的了解。曲美替尼是治療黑色素瘤的藥物，小編希望患者能夠咨詢醫生，選擇適合自己的治療方案，切不可盲目用藥。如果有患者想要了解更多關于曲美替尼的內容，可以登錄海得康的官方網站，當然也可以聯系海得康，海得康定會耐心為您解答。海得康聯系電話：400-001-9763。
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適應證和用途
MEKINIST曲美替尼是一種激酶抑制劑當被一種FDA-批準的檢驗檢測到，適用為有BRAF V600E或V600K突變一種單藥或轉移黑色素瘤為有不能切除患者的治療。
MEKINIST曲美替尼是適用， 與達拉非尼聯用，為有以下患者的治療：
● 不能切除或轉移黑色素瘤當被一種FDA-批準的檢驗檢測到。有BRAF V600E或V600K突變
● 轉移非小細胞肺癌(NSCLC)當被一種FDA-批準的檢驗檢測到有BRAF V600E 突變。
使用的限制: MEKINIST曲美替尼是不適用為以前用BRAF-抑制劑治療已進展黑色素瘤患者治療。
劑量和給藥方法
●?
●?
●?
劑型和規格
片: 0.5 mg和2 mg。
禁忌證
無。(4)
警告和注意事項
● 當MEKINIST曲美替尼與達拉非尼被使用時可能存在新皮膚和非-皮膚原發惡性物。對新惡性病治療開始前，當用治療時，和治療的終止后監視患者。
● 出血: 可能發生重大出血事件。監視出血的體征和癥狀。
● 結腸炎和胃腸道穿孔: 在接受MEKINIST曲美替尼患者中可能發生結腸炎和胃腸道穿孔。
● 靜脈血栓栓塞: 在接受MEKINIST曲美替尼患者中可能發生深部靜脈血栓形成和肺栓塞。
● 心肌病變: 治療前，治療的一個月后，然后其后每2至3個月評估 LVEF。
● 眼毒性: 對任何視力障礙進行眼科評價。視靜脈阻塞(RVO)，永久地終止MEKINIST曲美替尼.
● 間質性肺疾病(ILD):對新或進行性不能解釋的肺癥狀不給MEKINIST曲美替尼。對治療-相關ILD或肺炎永久地終止MEKINIST曲美替尼。
● 嚴重的發熱反應:當MEKINIST曲美替尼是與達拉非尼使用可能發生。
● 嚴重的皮膚毒性:?
● 低血糖:在有預先存在糖尿病或低血糖患者中監視血清葡萄糖水平.
● 胚胎胎兒毒性: MEKINIST曲美替尼可能致胎兒危害，忠告生殖潛能女性對一個胎兒潛在風險和使用有效避孕。
?D+T 150/2治療組中共18例患者存活，其中13例（24%，n=54）自入組起接受該方案，5例（11%，n=45）由D單藥組轉入該組。長期隨訪結果顯示，D+T 150/2組總生存期（overall survival, OS；4年，30%；5年，28%）和無進展生存期（progression-fee survival, PFS；4年和5年均為13%）穩定。OS延長見于接受D+T聯合治療患者中基線乳酸脫氫酶（lactate dehydrogenase ，LDH）正常的患者（5年，51%）和LDH正常且少于3個轉移部位的患者（5年，51%）。此外，長期隨訪中觀察到1例患者由部分緩解變為完全緩解。隨訪期間未發現新的安全性問題。
這是迄今為止隨訪時間最長的BRAF和MEK抑制劑聯合治療BRAFV600突變轉移性黑色素瘤患者的研究。與此前較短隨訪結果一致，本研究顯示BRAF和MEK抑制劑聯合療法用于部分MM患者表現出≥5年的持久穩定的生存受益。
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? ? ? ? ?2014年美國FDA批準MEK抑制劑曲美替尼和BRAF抑制劑達拉菲尼聯合治療BRAF V600E或V600K突變的不可手術或轉移性黑色素瘤。
該批準是基于一項開放的I/II研究，結果顯示：與達拉菲尼單藥治療相比，曲美替尼和達拉菲尼聯合治療能有效提高總體反應率（ORR）。在2013年5月，這兩個藥物分別作為單藥被批準使用，而現在這是首個批準用于黑色素瘤的聯合治療。
對BRAF和絲裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)抑制劑(維羅非尼，達拉菲尼，曲美替尼
的組合)于2011年11月至2015年8月期間在Miguel Servet大學醫院(西班牙薩拉戈薩)舉行。本研究的目的是分析BRAF和MEK抑制劑產生的毒性。 最常見的毒性與臨床試驗中出現的相似，尤其是在維羅非尼組的關節痛，脫發和光敏性方面; 達拉菲尼組的無力，無力，角化過度和皮膚干燥; 和達拉非尼加曲美替尼組的腹瀉和皮膚干燥。 還確定了臨床試驗中未描述的毒性。 因此，本研究證實臨床試驗的結果與臨床實踐中的結果相似。
在將維羅非尼與達拉菲尼與曲美替尼相比較的臨床試驗中，維羅非尼組的無進展生存期為7.3個月，聯合組為11.4個月(HR = 0.56; 95%CI：0.46-0.69)，總體在12個月時的存活率為72%(95%CI：67-77)，聯合組與65%(95%CI：59-70)的維羅菲尼組相比。 數據公布后，維羅非尼組的總體生存率為17.2個月(HR = 0.69; 95%CI：0.53-0.89)，而聯合組未達到總體生存率。 在聯合用藥治療的患者中，13%的患者完全緩解，維羅非尼組為7%，部分緩解率為64%，維羅非尼組為52%。
臨床指南推薦BRAF抑制劑治療BRAF突變的轉移性黑色素瘤患者作為單藥治療或聯合MEK抑制劑(1類)。與這些類型的靶向治療相關的毒性與常規化學療法引起的毒性顯著不同，這使得識別和有效治療這些毒性至關重要。
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近日，諾華旗下由Tafinlar（達拉菲尼）和Mekinist（曲美替尼）組合而成的復方藥物獲得歐洲藥品管理局人用醫用產品委員會（CHMP）的推薦批準，這使得該藥物離正式上市更進一步。
CHMP推薦?Tafinlar與Mekinist 聯合用于特定類型的晚期非小細胞肺癌成年患者。歐洲藥品管理局尚需發布最后的決定。諾華在一份聲明中表示，如果歐洲藥品管理局遵循人用醫藥產品委員會的建議，其藥物將成為首個用于BRAF V600突變非小細胞肺癌患者的靶向治療藥物。
2013 年 5 月 29 日，美國 FDA 批準 Tafinlar（達拉菲尼）和 Mekinist (曲美替尼) 用于晚期 (轉移性) 或不可切除的 (不能被手術) 黑色素瘤患者的治療。達拉菲尼是一種 BRAF 抑制劑，獲批準用于腫瘤 BRAF V600E 基因突變的黑色素瘤患者。曲美替尼是一種 MEK 抑制劑，獲批準用于治療腫瘤 BRAF V600E 或 V600K 基因突變的黑色素瘤患者。達拉菲尼和曲美替尼此次均是以單一藥物獲批，不作為其它治療藥物的合并藥物。
2014 年 1 月 8 日，FDA 批準達拉菲尼與曲美替尼的復方藥物用于不能手術切除或已擴散到其它器官的黑色素瘤的治療。試驗表明，兩款藥物合并使用能產生更持久的效果。
2014 年 7 月，達拉菲尼與曲美替尼復方藥物在 BRAF 基因突變黑色素瘤患者參與的 3 期臨床試驗中優于羅氏的威羅菲尼，根據獨立數據監察委員會的建議，試驗提終止。
2015 年 9 月份，歐盟委員會批準達拉菲尼與曲美替尼復方藥物用于 BRAF V600 突變陽性不可切除或轉移性黑色素瘤成人患者治療，這也是歐盟批準用于該類型黑色素瘤的首個靶向復方藥物。
達拉菲尼與曲美替尼最初均由葛蘭素史克擁有。2015 年 3 月，制藥行業兩大巨頭葛蘭素史克與諾華進行了一筆總額 220 億美元資產互換。其中，諾華以 160 億美元收購了葛蘭素史克的腫瘤業務，其中包括達拉菲尼與曲美替尼獨家權利。
以上就是CHMP 推薦批準諾華達拉菲尼 / 曲美替尼復方藥物用于肺癌的相關內容，通過以上的介紹，相信大家對此都有了一定的了解。如果有患者想要了解更多關于曲美替尼的內容，可以登錄海得康的官方網站，當然也可以聯系海得康，海得康定會耐心為您解答。海得康聯系電話：400-001-9763。
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黑色素瘤為最具有侵襲性的皮膚癌類型并由于皮膚疾病導致死亡。根據美國國家癌癥研究所估計76690的美國人被診斷為黑色素瘤，2013年有9480人死于該病。
曲美替尼(Trametinib)是由美國葛蘭素史克(GSK)研發的一種治療黑色素瘤新藥，它屬于MEK抑制劑，2013年獲美國FDA批準上市，商品名：MEKINIST，MEKINIST作為一種單藥口服片劑，適用于攜帶BRAF V600E或V600K突變的手術不可切除性黑色素瘤或轉移性黑色素瘤成人患者的治療。
該批準是基于一項開放的I/II研究，結果顯示：與達拉菲尼單藥治療相比，曲美替尼和達拉菲尼聯合治療能有效提高總體反應率(ORR)。在2013年5月，曲美替尼和達拉菲尼這兩個藥物已經批準可以作為單藥使用，而現在成為首個批準聯合治療黑色素瘤。
曲美替尼(MEKINIST)是一種激酶抑制劑適用作為單藥和與達拉菲尼(dabrafenib)聯用為通過一種FDA-批準的檢驗檢出有BRAF V600E和V600K突變的不可切除的或轉移黑色素瘤患者的治療。聯合的使用是根據持久反應率的顯示。尚未證實對MEKINIST與dabrafenib聯用疾病相關的癥狀和總體生存的改善。
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目的：
臨床前及早期的臨床試驗已經證實BRAF和MEK抑制劑聯合治療BRAF(V600)突變的黑色素瘤患者效果優于單藥BRAF抑制劑。該研究評估了達拉菲尼和曲美替尼聯合治療既往接受過BRAF抑制劑的患者的安全性及療效性。
材料及方法：
在這個開放性、I/II試驗中，我們評估了達拉菲尼和曲美替尼的藥理機制、安全性及療效。該試驗報道了聯合治療的結果，包括26例既往接受BRAF抑制劑進展的患者（B組）以及45例達拉菲尼單藥治療進展后交叉治療的患者。
結果：
B組和C組的ORR分別為15% (95% CI, 4%-35%)及13% (95% CI, 5%-27%)；另外，兩組中分別有50%及44%的患者病情穩定超過8周。C組中，中位PFS為3.6個月（95% CI, 2- 4），中位OS為11.8個月（95% CI, 8-25）。對于既往接受達拉菲尼治療超過6個月及不足6個月的患者而言，聯合治療在超過6個月的患者中表現出相對較好的療效；兩組的中位PFS分別為3.9 個月(95% CI, 3- 7)，1.8個月 (95% CI, 2-4; HR：0.49; P = 0.02), ORR分別為26% (95% CI, 10%-48%) 及0% (95% CI, 0%-15%)。
結論：
達拉菲尼和曲美替尼聯合治療對于BRAF抑制劑耐藥的黑色素瘤患者表現出一定的臨床獲益。對于既往接受BRAF抑制劑單藥治療獲益超過6個月，快速進展后繼續使用BRAF抑制劑獲益微小的患者，可選擇該方案作為后續治療策略。
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