曲美替尼的作用機理是什么？
曲美替尼的作用機制是什么？曲美替尼可以用于治療?BRAFV600E或V600K 基因突變的不可切除或轉移性黑色素瘤，那么具體它的作用機制是什么？今天海得康曲美替尼價格網為您介紹。
絲裂原活化蛋白激酶（ MAPK） 通路可以從有活性的細胞外感受器向細胞內感受器 傳遞信號。RAF－MEK－ERK 通路是其中最明確的通路之一， 其在導致瘤形成的毒性中是一個關鍵的驅動器。在一般情況下， 原癌基因產物（ Ras） 的活化誘發了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已確定 RAF有3個亞型： ARAF， BRAF 和 CRAF。這3個 RAF家族成員可磷酸化 MAPK / ERK 激酶（ MEK）， 其中BRAF可能是黑色素瘤最危險的催化劑。MEK 1 / 2雙特異性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。MEK 突變在癌癥中少見， 但MEK 的活動顯現了 BRAF 信號突變的危險。激活的 MEK 能夠磷酸化為下游的主要目標 ERK。ERK 是細胞生長和增殖關鍵的調節器。該 MAPK通路可表述為 Ras －RAF－MEK－ERK。
黑色素瘤BRAF V600E 突變可導致 BRAF 通路激活， 包括 MEK 1 和 MEK2。 臨床前數據顯示BRAF改變的細胞對 MEK 抑制劑特別敏感。
曲美替尼是一種絲裂原活化細胞外信號調節激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制劑， 主要通過對 MEK 蛋白（ 胞外信號相關激酶（ ERK） 通路的上游調節器）的作用， 影響 MAPK 通路， 抑制細胞增殖。因此， 本品在體內、 體外均可抑制 BRAF V600 突變陽性的黑色素瘤細胞的生長。
此外， 曲美替尼還會引起原發惡性腫瘤、 出血、 靜脈血栓栓塞、 心肌病、 間質性肺疾病、 嚴重皮膚毒性、 嚴重發熱反應、 高血糖等嚴重不良反應。如果患者出現不良癥狀，建議及時停藥，咨詢醫生，以確保我們身體的健康安全
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