什么是曲美替尼
什么是曲美替尼。最近美國上市了一款治療黑色素瘤的新藥，這給廣大患者帶來了希望。下面，就讓海得康曲美替尼代購來為您介紹一下：
作用機制
曲美替尼（Trametinib）是絲裂原活化的細胞外信號調(diào)節(jié)激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制劑。MEK蛋白質(zhì)是細胞外信號相關(guān)激酶(ERK)通路的上游調(diào)節(jié)器，它促進細胞增殖。BRAF V600E突變導(dǎo)致BRAF通路的組成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在體外和體外抑制BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞生長。
曲美替尼（Trametinib）和達拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩個不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的聯(lián)合使用與任一藥物單獨使用比較導(dǎo)致BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞株在體外更大抑制作用和在BRAF V600突變陽性黑色素瘤異種移植物腫瘤生長延長的抑制作用。適應(yīng)癥和用途
曲美替尼（MEKINIST）是一種激酶抑制劑適用作為單藥和與dabrafenib聯(lián)用為通過一種FDA-批準的檢驗檢出有BRAF V600E和V600K突變的不可切除的或轉(zhuǎn)移黑色素瘤患者的治療。聯(lián)合的使用是根據(jù)持久反應(yīng)率的顯示。尚未證實對MEKINIST與dabrafenib聯(lián)用疾病相關(guān)的癥狀和總體生存的改善。
使用的限制：MEKINIST作為單藥不適用為曾接受既往BRAF-抑制劑治療患者的治療。警告和注意事項
（1）新原發(fā)惡性病，皮膚和非皮膚：當MEKINIST被使用與dabrafenib聯(lián)用可能發(fā)生。治療開始前和用治療，和聯(lián)合治療終止后監(jiān)視患者新惡性病。
（2）出血：接受MEKINIST與dabrafenib聯(lián)用患者可能發(fā)生重大出血事件。監(jiān)視出血體征和癥狀。
（3）靜脈血栓栓塞：接受MEKINIST與dabrafenib聯(lián)用患者可能發(fā)生深靜脈血栓形成和肺栓塞。
（4）心肌病：治療前，治療后1個月，其后然后每2至3個月評估LVEF。
（5）眼毒性：對任何視力障礙進行眼科評價。 對視網(wǎng)膜靜脈阻塞(RVO)，永久終止MEKINIST
（6）間質(zhì)性肺疾病(ILD)：對新和進展性不能解釋的肺癥狀不給MEKINIST。對治療-相關(guān)ILD和肺炎永久終止MEKINIST。
（7）嚴重發(fā)熱反應(yīng)：當MEKINIST被使用與dabrafenib聯(lián)用時可能發(fā)生。
（8）嚴重皮膚毒性：監(jiān)視皮膚毒性和繼發(fā)感染。對不可耐受的2級，和3和4級皮疹盡管中斷MEKINIST 3周內(nèi)不改善終止用藥。
（9）高血糖：在預(yù)先存在糖尿病和高血糖患者監(jiān)視血清糖水平。
（10）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害. 忠告有生殖潛能女性對胎兒風(fēng)險。不良反應(yīng)
（1）最對MEKINIST作為單藥常見不良反應(yīng)(≥20%)包括皮疹，腹瀉，和淋巴水腫.
（2）為MEKINIST用dabrafenib聯(lián)用最常見不良反應(yīng)(≥20%)包括發(fā)熱，畏寒，疲乏，皮疹，惡心，嘔吐，腹瀉，腹痛，外周性水腫，咳嗽，頭痛，關(guān)節(jié)痛，夜汗，食欲減低，便秘，和肌痛。藥物相互作用
（1）當MEKINIST被使用與dabrafenib聯(lián)用時避免同時給予CYP3A4和CYP2C8的強抑制劑。
（2）當MEKINIST被使用與dabrafenib聯(lián)用時避免同時給予CYP3A4和CYP2C8強誘導(dǎo)劑。
（3）當MEKINIST被使用與dabrafenib聯(lián)用時同時使用藥物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，導(dǎo)致這些藥物喪失療效。特殊人群中使用
（1）哺乳母親：終止藥物和哺乳。
（2）有生殖潛能女性和男性：與女性患者商議妊娠計劃和預(yù)防。可能損傷生育能力。通過以上情況可以看出，這款新藥對相關(guān)病癥有一定要求，請廣大患者按照要求謹慎服藥。
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