曲美替尼的作用機制是什么？曲美替尼可以用于治療?BRAFV600E或V600K 基因突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤，那么具體它的作用機制是什么？今天海得康曲美替尼價格網(wǎng)為您介紹。

絲裂原活化蛋白激酶（ MAPK） 通路可以從有活性的細(xì)胞外感受器向細(xì)胞內(nèi)感受器 傳遞信號。RAF－MEK－ERK 通路是其中最明確的通路之一， 其在導(dǎo)致瘤形成的毒性中是一個關(guān)鍵的驅(qū)動器。在一般情況下， 原癌基因產(chǎn)物（ Ras） 的活化誘發(fā)了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已確定 RAF有3個亞型： ARAF， BRAF 和 CRAF。這3個 RAF家族成員可磷酸化 MAPK / ERK 激酶（ MEK）， 其中BRAF可能是黑色素瘤最危險的催化劑。MEK 1 / 2雙特異性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。MEK 突變在癌癥中少見， 但MEK 的活動顯現(xiàn)了 BRAF 信號突變的危險。激活的 MEK 能夠磷酸化為下游的主要目標(biāo) ERK。ERK 是細(xì)胞生長和增殖關(guān)鍵的調(diào)節(jié)器。該 MAPK通路可表述為 Ras －RAF－MEK－ERK。

黑色素瘤BRAF V600E 突變可導(dǎo)致 BRAF 通路激活， 包括 MEK 1 和 MEK2。 臨床前數(shù)據(jù)顯示BRAF改變的細(xì)胞對 MEK 抑制劑特別敏感。

曲美替尼是一種絲裂原活化細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制劑， 主要通過對 MEK 蛋白（ 胞外信號相關(guān)激酶（ ERK） 通路的上游調(diào)節(jié)器）的作用， 影響 MAPK 通路， 抑制細(xì)胞增殖。因此， 本品在體內(nèi)、 體外均可抑制 BRAF V600 突變陽性的黑色素瘤細(xì)胞的生長。

此外， 曲美替尼還會引起原發(fā)惡性腫瘤、 出血、 靜脈血栓栓塞、 心肌病、 間質(zhì)性肺疾病、 嚴(yán)重皮膚毒性、 嚴(yán)重發(fā)熱反應(yīng)、 高血糖等嚴(yán)重不良反應(yīng)。如果患者出現(xiàn)不良癥狀，建議及時停藥，咨詢醫(yī)生，以確保我們身體的健康安全

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